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肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)在臨床應(yīng)用中的重要性是什么？1.在新藥開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用：低毒，高效的藥物應(yīng)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白結(jié)合率；良好的溶解性體內(nèi)低毒或無(wú)毒的代謝產(chǎn)物。因此，在新藥研發(fā)過(guò)程中，有必要考慮體內(nèi)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，分析藥物結(jié)構(gòu)對(duì)該參數(shù)的影響，...

肝微粒體也存在于肝細(xì)胞中，肝細(xì)胞是藥物代謝和生物轉(zhuǎn)化的重要部位。肝微粒體代謝表型主要由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)片段和RNA顆粒組成。它包含與過(guò)氧化氫有關(guān)的多種酶，也稱為過(guò)氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶，類固醇，膽紅素和藥物結(jié)合酶，以及與藥物代謝有關(guān)的酶。它可以將脂溶性藥物代謝為水溶性藥物，并通過(guò)腎...

對(duì)于那些代謝率低，毒性高或缺乏靈敏檢測(cè)方法的藥物，肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)的研究可以消除內(nèi)在因素的干擾，為整個(gè)實(shí)驗(yàn)提供可靠的理論數(shù)據(jù)。肝微粒體模型是實(shí)驗(yàn)室中用于研究藥物代謝的常見(jiàn)的體外模型之一。它具有新陳代謝快，操作簡(jiǎn)便等優(yōu)點(diǎn)。可廣泛用于體外酶活性和代謝清除研究。與大分子藥物相比，生物...

藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要組成部分。它不僅決定了創(chuàng)新藥物研發(fā)的成敗，而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有著密切的關(guān)系。因此，代謝穩(wěn)定性在新藥的研發(fā)中起著*的作用，對(duì)藥物代謝的研究對(duì)于了解體內(nèi)藥物的變化過(guò)程非常重要。藥物代謝的研究方法主要分為體內(nèi)和體外。由于體內(nèi)藥物的廣泛分布以及...

由中國(guó)農(nóng)藥工業(yè)協(xié)會(huì)主辦，由北京匯智泰康醫(yī)藥技術(shù)有限公司參與贊助舉辦的《農(nóng)藥登記產(chǎn)品化學(xué)資料要求暨CCPIA團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)宣貫培訓(xùn)班》，已于6月3日至5日在江蘇宜興召開(kāi)，并取得了圓滿成功。來(lái)自全國(guó)各地的300多位行業(yè)代表參加了本次培訓(xùn)。由農(nóng)業(yè)農(nóng)村部農(nóng)藥檢定所周普國(guó)所長(zhǎng)帶隊(duì)的專家團(tuán)隊(duì)，蒞臨...

藥物代謝穩(wěn)定性研究是創(chuàng)新藥研發(fā)的重要內(nèi)容之一，是創(chuàng)新藥研發(fā)的重要內(nèi)容。它不僅決定了創(chuàng)新藥物研發(fā)的成敗，而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有著密切的關(guān)系。因此，藥物代謝研究在新藥研發(fā)中起著*的作用。研究藥物代謝對(duì)于了解藥物在體內(nèi)的變化過(guò)程具有非常重要的意義。研究代謝穩(wěn)定性有兩種方法：體...